1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶,负责 DNA 甲基化,即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT:DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B(从头甲基转移酶)和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性,可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂,而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程,它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中,DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中,DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要,包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-106689
    Dihydro-5-azacytidine Inhibitor
    Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种核苷类似物,可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)。Dihydro-5-azacytidine 具有抗肿瘤活性。
    Dihydro-5-azacytidine
  • HY-172180
    DNMT-IN-4 Inhibitor
    DNMT-IN-4 (Compound 4d) 是一种 DNMT 抑制剂,其 IC50 值为 5.78  µM。DNMT-IN-4 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    DNMT-IN-4
  • HY-E70210
    GpC Methyltransferase

    GpC 甲基转移酶

    GpC Methyltransferase (GpC) 是一种 DNA 甲基化酶。GpC Methyltransferase 在体外将非核小体 DNA 中 GpC 二核苷酸中的胞嘧啶甲基化。
    GpC Methyltransferase
  • HY-163614
    SARS-CoV-2-IN-87 Inhibitor
    SARS-CoV-2-IN-87 (compound 138968421) 是 SARS-CoV-2 的甲基转移酶 (methyltransferases) (nsp14和nsp16) 的有效抑制剂。
    SARS-CoV-2-IN-87
  • HY-175299
    Hedgehog IN-11 Inhibitor
    Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
    Hedgehog IN-11
  • HY-177807
    DNMT1 aptamer sodium Inhibitor
    DNMT1 aptamer sodium 是一种能够与 DNA 甲基转移酶 1(DNMT1)结合并对其产生抑制作用的 DNA 核酸适配体。
    DNMT1 aptamer sodium
  • HY-150025
    (4aS,8aR)-NPD-001 Inhibitor
    (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
    (4aS,8aR)-NPD-001
  • HY-E70209
    EcoRI Methyltransferase

    EcoRI 甲基转移酶

    EcoRI Methyltransferase 是一种细菌序列特异性 S-腺苷-L-甲硫氨酸依赖性 DNA 甲基转移酶。EcoRI Methyltransferase 依靠复杂的构象机制来实现其卓越的特异性,包括 DNA 弯曲、碱基翻转和插入 DNA。
    EcoRI Methyltransferase
  • HY-151446
    ZIKV-IN-3 Inhibitor
    ZIKV-IN-3 (compound 5a) 是一种穿心莲内酯衍生物, 是有效的 ZIKV NS5 甲基转移酶 (MTase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.34 μM。ZIKV-IN-3 抑制 ZIKV 的复制和感染。ZIKV-IN-3 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。
    ZIKV-IN-3
  • HY-19826
    Isofistularin-3 Inhibitor
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂,IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联活性分子 (ADC) 的毒素部分。
    Isofistularin-3
  • HY-A0084AS
    Procainamide-d4
    Procainamide-d4 (Procaine amide-d4) 是氘代标记的 Procainamide (HY-A0084A)。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide-d<sub>4</sub>
  • HY-133030
    DNMT-IN-1 Inhibitor
    DNMT-IN-1 是一种有效的 DNMT 抑制剂,EC50 值为 3.2 µM。DNMT-IN-1 具有抗增殖活性。
    DNMT-IN-1
  • HY-170523
    RU-0415529 Inhibitor
    RU-0415529 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (NSP14) 抑制剂,IC50 为 356 nM。RU-0415529 通过结合 SAH 稳定的 cap 结合口袋,抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制。RU-0415529 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
    RU-0415529
  • HY-13642A
    (Rac)-RG108 Inhibitor
    (Rac)-RG108 (NSC401077) 是 DNMT1 的抑制剂,抑制 DNA 甲基转移酶。
    (Rac)-RG108
  • HY-B0106S1
    Levetiracetam-d3

    左乙拉西坦 d3

    Inhibitor
    Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam-d<sub>3</sub>
  • HY-101925R
    CM-272 (Standard) Inhibitor
    CM-272 (Standard) 是 CM-272 (HY-101925) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 n
    CM-272 (Standard)
  • HY-160084
    2′-Deoxy-4′-thiocytidine Inhibitor
    2'-Deoxy-4'-thiocytidine (T-dCyd) 是一种新型表观遗传剂。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 给药导致 p21 显着增加。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 可根除双突变异种移植物中的肿瘤细胞。
    2′-Deoxy-4′-thiocytidine
  • HY-116217R
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard)

    5-氟脱氧胞苷 (Standard)

    5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard) 是 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard)
  • HY-13786
    O6BTG-C8-αGlu Inhibitor
    O6BTG-C8-αGlu 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂,IC50 为 0.45 μM。在 0.1 μM 的浓度下,O6BTG-C8-αGlu 能够完全抑制 HeLaS3 细胞 MGMT,长期应用高剂量 (高达 20 μM) 时,也不具有细胞毒性。O6BTG-C8-αGlu 适用于 MGMT 相关的癌症疾病研究。
    O6BTG-C8-αGlu
  • HY-135043
    S-Aristeromycinyl-L-homocysteine Inhibitor
    S-Aristeromycinyl-L-homocysteine 是一种 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶抑制剂。
    S-Aristeromycinyl-L-homocysteine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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